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Antagonista farmacéutico del receptor de la dopamina de Domperidone de las materias primas de CAS 57808-66-9

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Antagonista farmacéutico del receptor de la dopamina de Domperidone de las materias primas de CAS 57808-66-9

China Antagonista farmacéutico del receptor de la dopamina de Domperidone de las materias primas de CAS 57808-66-9 proveedor
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Ampliación de imagen :  Antagonista farmacéutico del receptor de la dopamina de Domperidone de las materias primas de CAS 57808-66-9

Datos del producto:

Lugar de origen: China
Nombre de la marca: Domperidone
Certificación: GMP
Número de modelo: pr-315

Pago y Envío Términos:

Cantidad de orden mínima: 1kg
Precio: Negotiable
Detalles de empaquetado: 25kg por bolso
Tiempo de entrega: semana 3~5 días después del pago
Condiciones de pago: Western Union, T/T, MoneyGram,
Capacidad de la fuente: 100000kg/month
Contacto
Descripción detallada del producto
Nombre inglés: DOMPERIDONE CAS:: 57808-66-9
Frecuencia intermedia:: C22H24ClN5O2 EINECS:: 260-968-7
El otro nombre:: 6 chloro-3- [1 [3 (2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl) propyl] piperidin-4-yl] - 1H-benzimidazol-2-one; Aspecto:: polvo blanco
Uso:: Antagonista del receptor de la dopamina Pureza:: >el 99%
PSA:: 78,82000 logP:: 3,29110
Grado estándar: Grado de Medicina
Alta luz:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

Materias primas farmacéuticas Domperidone CAS 57808-66-9, antagonista del receptor de la dopamina

 

Nombre de producto: Domperidone
Sinónimos: DOMPERIDONE; 4 (5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl) - 1 [3 (2-oxobenzimidazolinyl) propyl] piperidinas; ALFA [2 ETILO (DIISOPROPYLAMINO)] - ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE; 5-CHLORO-1- [1 [3 (2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL) PROPYL] - 4-PIPERIDINYL] - 1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE; MOTILIUM; DOPAMINA PERIFÉRICA A DE DOMPERIDONE; 3 (3-Choro Propyl) - 2,3 1H dihidros Benzimidazole-2-One; DOMPERIDONE, BP, EP
CAS: 57808-66-9
Frecuencia intermedia: C22H24ClN5O2
MW: 425,91
EINECS: 260-968-7
Categorías de producto: Receptor de la dopamina; Compuestos aromáticos; Heterocycles; Intermedios y sustancias químicas finas; Productos farmacéuticos; Compuestos etiquetados isótopo; VIOXX; Otros APIs
Mol de fichero: 57808-66-9.mol
Estructura de Domperidone
 
Propiedades de la sustancia química de Domperidone
Punto de fusión 240-244°C
densidad 1,2904 (cálculo aproximado)
índice de refracción 1,5400 (estimación)
temporeros del almacenamiento. Tienda en el RT
solubilidad DMSO: >10 mg/ml
forma sólido
pka pKa 7,90 (incierto)
color blanco
Solubilidad de agua Levemente soluble en agua.
Merck 14,3418
Estabilidad: Estable. Incompatible con oxidante fuertes.
InChIKey FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N
Referencia de base de CAS 57808-66-9 (referencia de base de CAS)
 
Información de seguridad
Códigos de peligro Xn
Declaraciones del riesgo 62-63
Declaraciones de la seguridad 26-36
WGK Alemania 3
RTECS DE2275900
 
Información de MSDS
Proveedor Lengua
Domperidone Inglés
SigmaAldrich Inglés
 
Uso y síntesis de Domperidone
drogas Gastro-cinéticas Domperidone es un antiemético de uso general y una droga gastro-cinética con su aspecto que es blanco al polvo amarillo claro y al gusto amargo. Es casi insoluble en el agua, levemente soluble en etanol, fácilmente solubilidad en ácido láctico así como solubilidad en citrato. Este producto es una clase de antagonistas periféricos del receptor de la dopamina con la acción fuerte. Domperidone puede bloquear el receptor DA1 y DA2 al lado de las sinapsis, poniendo el efecto en contra inhibitorio de la dopamina sobre las neuronas colinérgicas postsinápticas del plexo mientérico y causando las contracciones del estómago. Puede promover la movilidad y la tensión de la movilidad del aparato digestivo para volver a la función normal, promoviendo vaciar del estómago, aumentando la movilidad de antral gástrico y del duodeno, coordinando la contracción del píloro así como aumentando la peristalsis del esófago y la tensión del esfínter del esófago más bajo. Porque tiene una capacidad de penetración pobre a través de la barrera hematoencefálica con casi ningún antagonismo en el receptor de la dopamina, usted puede eliminar los efectos secundarios del alcohol y del lado del sistema nervioso central. Tiene absorción rápida después de la administración oral con la concentración del plasma que alcanza el pico después de 15~30 Min. además del sistema nervioso central, él también se distribuye extensamente en otras partes del cuerpo. Debido a la presencia de metabolismo hepático del “primer paso” y de metabolismo intestinal, tiene una biodisponibilidad oral baja. La semivida de este producto es 7h con el 30% excretado a través de la orina en 24 h después de la administración oral y el cerca de 60% excretada a través de las heces en el plazo de 4 días.
Indicaciones
1, los síntomas de la disfunción de la digestión causados por vaciar gástrico retrasado, reflujo gastroesofágico, gastritis crónica y esofagitis incluyendo náusea, vomitando, eructando, plenitud abdominal, dolor abdominal, regurgitación causó la sensación de ardor de la boca y del estómago.
2, la enfermedad de Parkinson y la náusea y el vomitar causaron por diversas clases de razones tales como funcional, infección, dietético, radioterapia o medicación y terapia de los agonistas del receptor de la dopamina (tales como levodopa, bromocriptine).
3, es conveniente para tratar jaqueca, dysmenorrhea, lesión cerebral traumática y las lesiones intracraneales, radioterapia y la náusea y el vomitar causados por el levodopa, droga del antiinflamatorio no esteroideo.
4, es eficaz en tratar la náusea y vomitar causado por diversos desordenes gastrointestinales orgánicos o funcionales en personas mayores.
5, Domperidone no es eficaces en tratar vomitar causado por la cirugía o la anestesia y la quimioterapia.
La información antedicha es corregida por el Chemicalbook de Dai Xiongfeng.
Propiedades químicas Del dimetilformamida-agua para obtener su polvo cristalino blanco; los puntos de fusión son el ℃ 242,5
Aplicaciones Es una clase de antagonista periférico potente del receptor de la dopamina con anti-vomitar y efectos gastro-cinéticos. Puede afectar a la movilidad gastrointestinal para hacer la movilidad y la tensión de vuelta superior del aparato gastrointestinal a normal y para promover vaciar gástrico, el aumento de la movilidad antral y duodenal, y la coordinación de la contracción pilórica. Puede ser utilizado para el tratamiento de la dispepsia, y la náusea y el vomitar inducidos por funcional, orgánico, la infección, la radioterapia dietética, o la medicación. Porque casi no tiene ningún efecto inhibitorio sobre el receptor de la dopamina, hay efectos secundarios no psiquiátricos y neurológicos. Y puede ser utilizado para tratar la náusea causada tratando la enfermedad de Parkinson con tomar los agonistas de la dopamina.
Puede ser utilizado como antiespasmódicos anticolinérgicos.
Domperidone es una clase de compuestos fenilos del imidazol con un papel fuerte en promover efecto gástrico de la movilidad y del antiemético. Puede fortalecer la tensión del esfínter de la parte más inferior del esófago, previniendo el reflujo estómago-del esófago, aumentando la movilidad gástrica, promoviendo vaciar gástrico, la coordinación del estómago y de la movilidad duodenal, la supresión de náusea, vomitar, y con eficacia la prevención del reflujo de la bilis sin afectar a la secreción del jugo gástrico. Este producto es una clase de antagonistas periféricos del receptor de la dopamina que puedan bloquear directamente los receptores gastrointestinales de la dopamina y exhiban el efecto estimulante de la movilidad gástrica. Puede aumentar la peristalsis del esófago y la tensión del esfínter del esófago. Debido a su penetración pobre a través de la barrera hematoencefálica, no tiene casi ningún antagonismo contra el receptor de la dopamina del cerebro, y por lo tanto puede excluyendo los efectos secundarios del alcohol y del sistema nervioso central.
Método de producción 2-nitro-1, diclorobenceno 4 se reacciona con 4 éster de etilo ácido amino-cyclohexanecarboxylic y es más futuro conforme a la reducción de la hidrogenación, ciclización de la urea, hidrólisis, dar 5 chloro-1- (piperidin-4-yl) - 1,3-dihydro-benzimidazol-2-ketone.
La propilamina del hidróxido puede tener substitución nucleofílica del cloro de la nitroclorobencina 2 y después estar conforme a la hidrogenación para reducir al grupo nitro al grupo amino; después tenga ciclización con el cloruro de potasio y fomente la desinfección con cloro para dar 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone.
El derivado del bencimidazol dos obtenido arriba se procesa como sigue y puede dar domperidone. 2,3 porciones de 1 (3-chloropropyl) - 2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-ketone, 2,5 porciones de 5--cloro-Yo (piperidin-4-yl) - 1,3-2H-dihydro-benzimidazol-2-one, 3,2 porciones de carbonato sódico, 0,1 porciones de yoduro de potasio y 80 porciones de 4 methyl-2-pentanone fueron revueltos y reflujo para 24h. Después de ser refrescado a la temperatura ambiente, añada el agua, filtre de las sustancias insolubles y purifiqúela por cromatografía de columna del gel de silicona con la solución de enjuague que es mezcla del cloroformo y del metanol del 10%. El efluente que contenía el producto fue recogido y concentrado. El residuo fue cristalizado usando 4 methyl-2-pentanone. Después de la filtración, aplique la recristalización con la mezcla de dimetilformamida y de agua para obtener 1,3 porciones de domperidone con la producción que es el 30% y la P.M. que es el ℃ 242,5.
Propiedades químicas Blanco o polvo casi blanco.
Aplicaciones Inhibidor COX2, antiinflamatorio, antiartrítico
Aplicaciones Un antagonista periférico nuevo del receptor de la dopamina que no cruza la barrera hematoencefálica; antiemético. Domperidone (Motilium) es un molde de la dopamina y un reactivo antidopaminérgico.
Aplicaciones Para la gestión de la dispepsia, del ardor de estómago, del dolor epigástrico, de la náusea, y de vomitar.
Definición ChEBI: 1 [3 (Piperidin-1-yl) propyl] - 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one en el cual la posición 4 del anillo de la piperidina es substituida por un grupo de 5 chloro-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on-1-yl. Un antagonista de la dopamina, es s usado al antiemético para el tratamiento a corto plazo de la náusea y de vomitar, y controlar efectos gastrointestinales de las drogas dopaminérgicas dadas en la gestión del parkinsonismo. La base libre se utiliza en suspensiones orales, mientras que la sal del maleate se utiliza en reparaciones de la tableta.

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