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El inhibidor del estrógeno/promueve el citrato CAS 50-41-9 de MedicineClomiphene de la fertilidad

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El inhibidor del estrógeno/promueve el citrato CAS 50-41-9 de MedicineClomiphene de la fertilidad

China El inhibidor del estrógeno/promueve el citrato CAS 50-41-9 de MedicineClomiphene de la fertilidad proveedor
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Datos del producto:

Lugar de origen: China
Nombre de la marca: clomiphene citrate
Certificación: GMP
Número de modelo: pr-2215

Pago y Envío Términos:

Cantidad de orden mínima: 0.5kg
Precio: Negotiable
Detalles de empaquetado: 25kg por bolso
Tiempo de entrega: semana 3~5 días después del pago
Condiciones de pago: Western Union, T/T, MoneyGram,
Capacidad de la fuente: 100000kg/month
Contacto
Descripción detallada del producto
Nombre inglés: Citrato de Clomiphene CAS:: 50-41-9
Frecuencia intermedia:: C32H36ClNO8 EINECS:: 200-035-3
El otro nombre:: Clomiphene (citrato); CLOMPHID; Sal del citrato de Clomiphene; fertyl; dyneric; Aspecto:: Polvo cristalino blanco blanco o lechoso
Uso:: Tratamiento de la sangría uterina funcional, ovario policístico, desordenes menstruales y amenorrea Pureza:: >el 99%
PSA:: 144,60000 logP:: 5,31410
Grado estándar: Grado de Medicina
Alta luz:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

El inhibidor del estrógeno/promueve la medicina de la fertilidad, citrato de Clomiphene CAS 50-41-9

 

Nombre de producto: Citrato de Clomiphene
Sinónimos: 2 (4 (2-Chloro-1,2-diphenylvinyl) fenoxis) - N, N-diethylethanaMine 2 hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate; CloMiphene CIT; 2 [4 (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) fenoxis] - N, N-dietílicos-ethanamine, 2 hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1: 1); Citrato de Clometeu; Clomiphene, ClomifeneCltrate; {2 [4 (2-Chloro-1,2-diphenylvinyl) fenoxis] dietilamina del etilo} (tricarbox 2-Hydroxypropane-1,2,3-; SEROPHENE; PERGOTIME
CAS: 50-41-9
Frecuencia intermedia: C32H36ClNO8
MW: 598,08
EINECS: 200-035-3
Categorías de producto: -; API; Intermedios y sustancias químicas finas; Productos farmacéuticos; Aminas; Compuestos aromáticos; Péptidos; CLOMID; Intermedios farmacéuticos
Mol de fichero: 50-41-9.mol
 
 
Propiedades de la sustancia química del citrato de Clomiphene
Punto de fusión 116.5-118°C
temporeros del almacenamiento. 2-8°C
solubilidad Levemente soluble en el agua, escasamente solubilidad en el etanol (el 96 por ciento).
forma aseado
Solubilidad de agua Levemente soluble en agua, metanol, cloroformo (levemente), y DMSO (10 milímetros). Insoluble en éter.
InChIKey PYTMYKVIJXPNBD-OQKDUQJOSA-N
Referencia de base de CAS 50-41-9 (referencia de base de CAS)
Sistema del registro de la sustancia de EPA Ethanamine, 2 [4 (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) fenoxis] - N, N-dietílicos, 2 hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1: 1) (50-41-9)
 
Información de seguridad
Códigos de peligro T
Declaraciones del riesgo 60-63
Declaraciones de la seguridad 53-36/37-45
WGK Alemania 3
RTECS YE0875000
HazardClass IRRITANTE
 
Información de MSDS
Proveedor Lengua
SigmaAldrich Inglés
 
Uso y síntesis del citrato de Clomiphene
Problema histórico Se ha indicado que el 40 a 50 por ciento de mujeres con éxito tratadas concibe[2].
Desafortunadamente, da lugar a hombres han sido ambiguo y algo menos favorable. Las razones de la discrepancia entre los estudios, que se extienden a partir de mediados de 1960 s al presente, son muchas. Diversas dosificaciones (1 a magnesio 400. diario) y se han utilizado los intervalos del tratamiento (3 a 24 meses). La selección de candidatos proporciona otra fuente de inconsistencia. Los criterios para la inclusión en la evaluación de ensayo y del pre-ensayo han variado marcado. No evaluaron a las esposas siempre para la infertilidad” además aquí no han sido ningún estándar bien definido para qué constituye la mejora significativa en calidad de la esperma. Además de una situación ya caprichosa, ha habido solamente algunos ensayos placebo-controlados hasta la fecha [7, 8].
Indicación y dosificación Se utiliza principalmente en la infertilidad femenina debido al anovulation (e.g debido al síndrome policístico del ovario) inducir la ovulación. El cc también se ha empleado para el estímulo ovárico en ovular a mujeres, principalmente para la infertilidad (inexplicada) idiopática y se ha combinado a menudo con IUI. El análisis razonado es probablemente que el cc supera un defecto sutil en la función ovulatoria o aumenta el número de folículos maduros que aumentan tan la probabilidad del embarazo [9]. Aquí el índice de éxito ha estado, comprensible, notablemente menos que en mujeres anovulares.
El cc se da oral en una dosis del magnesio 50-250 por el día por 5 días a partir del día 2, 3, 4 o 5 de sangría espontánea o inducida, empezando por la dosis más baja y el aumento de la dosis en incrementos de 50 mg/día por ciclo hasta que se alcance un ciclo ovulatorio. El día que comienza de tratamiento, si el día 2 o con el día 5 del ciclo, no influencia los resultados[10]. Aunque 50 mg/día sean la dosis recomendada en el primer ciclo, un meta-análisis de 13 informes publicados[11] sugiere que el solamente 46% responderán a esta dosis con la ovulación, 21% más responderá al magnesio 100 y otro 8% ovularán con 150 mg/día. No hay ventaja evidente de usar una dosis diaria del magnesio 150 que parece aumentar perceptiblemente ni la tarifa ni el reclutamiento folicular[12]de la ovulación. Algunos médicos utilizan a menudo una dosis que comienza de 100 mg/día a partir del día 4 o 5, recurriendo solamente a 50 mg/día en el caso de sensibilidad exquisita o de la formación persistente del quiste. La ventaja de comenzar con una dosis diaria del magnesio 100 bastante que el magnesio 50 es que reducirá el número de ciclos ‘superfluos’ del tratamiento hasta que se alcance la ovulación y hasta que ésos resistentes al cc se identifican. Es difícil indicar qué efecto, eventualmente, tiene esta línea de conducta en las tarifas de embarazo múltiples.
Modo de acción Clomiphene contiene una mezcla desigual de dos isómeros como sus sales, enclomiphene y zuclomiphene del citrato. Zuclomiphene es mucho el más potente de los dos para la inducción de la ovulación, explica el 38% del contenido total de la droga de una tableta y tiene una semivida mucho más larga que enclomiphene, siendo perceptible en plasma 1 mes que sigue su administración. Rostami-Hodjegan y otros [11] han sugerido que la variabilidad amplia en el metabolismo del componente del zuclomiphene contribuye a la variabilidad en respuesta a la droga.
El cc es capaz de inducir una descarga de FSH del pituitary anterior y éste es a menudo bastante reajustar el ciclo de los acontecimientos que llevan a la ovulación en el movimiento. El lanzamiento incluso de pequeñas cantidades de FSH en el sistema inducirá a menudo la ovulación y el embarazo en una proporción de mujeres anovulares eu-estrogenic. Esto se alcanza indirectamente, a través de la acción del cc, de un compuesto no-esteroidal que se asemeja de cerca a un estrógeno, en el bloqueo de los receptores hipotalámicos del estrógeno, la señalización de una falta de estrógeno de circulación al hipotálamo y la inducción de un cambio en el modelo de la liberación pulsátil de GnRH. Clomifene tiene efectos progestacionales, androgénicos, o antrandrogenic no evidentes y no aparece interferir con la función pituitario-suprarrenal o de la pituitario-tiroides.
Coadyuvante Para mejorar el resultado del tratamiento con el cc, varios coadyuvantes al tratamiento del cc se han sugerido. Medido el tiempo correctamente ovulación-accionando la dosis de HCG (5000 – 10000 IU) se autoriza solamente teóricamente cuando la razón de una respuesta no-ovulatoria es que la oleada de la LH está retrasada o ausente a pesar de la presencia de un folículo bien desarrollado. Aunque la adición rutinaria de HCG en de mitad de ciclo parezca añadir pequeño a la mejora de las tarifas del concepto[13], la hemos encontrado muy útil, si están dados cuando un folículo principal ultrasónico demostrado logra un diámetro de 19-24 milímetros, para la sincronización de la cópula o de IUI. La adición de dexamethazone como adjunto a la terapia del cc en una dosis de 0,5 magnesios en la hora de acostarse se dice para suprimir la secreción suprarrenal del andrógeno y para inducir sensibilidad al cc en no respondedores anteriores, sobre todo mujeres hyperandrogenic con PCOS y concentraciones elevadas del sulfato del dehydroepiandrosterone (DHEAS) [14]. Sin embargo, la terapia esteroide glucocorticoide induce a menudo efectos secundarios incluyendo aumento creciente del apetito y de peso, y debe probablemente ser reservada para las mujeres que tienen hiperplasia suprarrenal congénita como causa para su anovulation.
Farmacinética De acuerdo con estudios tempranos con 14 C-etiquetados clomifene, la droga fue mostrada para ser absorbida fácilmente oral en seres humanos. La droga fue mostrada para ser absorbida fácilmente oral en seres humanos y para ser excretada principalmente en las heces. La excreción urinaria mala era el aproximadamente 8% con la excreción fecal del cerca de 42%.
Reacciones adversas Los efectos secundarios desagradables del cc son pocos y lejos en medio, aunque algunas mujeres se quejen de rubores calientes y de algunos de la náusea. El cc, sin embargo, se tolera generalmente muy bien. Mientras que la ampliación ovárica suave es relativamente común, en casi 40 años de práctica, nunca ha considerado un verdadero síndrome ovárico de la hiperestimulación (OHSS) como resultado del tratamiento del cc. La formación ocasional del quiste se puede tratar conservador.
Algunos efectos secundarios específicos (raros) incluyen el hinchazón, estómago o dolor pélvico, visión borrosa, sensibilidad de ojos para encenderse, náusea o el vomitar, nerviosismo, desasosiego, cansancio, problema en dormir y la depresión mental[15,16]. Algunos efectos secundarios del clomiphene pueden ocurrir que no necesitan generalmente la atención médica. Estos efectos secundarios pueden ir lejos durante el tratamiento mientras que su cuerpo ajusta a la medicina. También, su profesional de la atención sanitaria puede poder decirle sobre maneras de prevenir o de reducir algunos de estos efectos secundarios. Compruebe con su profesional de la atención sanitaria si es un de los después de efectos secundarios continúan o son molesto o si usted tiene cualesquiera preguntas sobre ellas.
Precaución Usted no debe tomar esta droga si usted tiene las condiciones siguientes: sangría vaginal anormal; un quiste ovárico que no se relaciona con el síndrome policístico del ovario; enfermedad del higado última o actual; un tumor de su glándula pituitaria; un problema no tratado o incontrolado con su tiroides o glándula suprarrenal; o si usted está embarazada.
Usted no debe tomarlo si usted está ya embarazada. Hable con su doctor si usted tiene preocupaciones por los efectos posibles de esta medicina sobre un nuevo embarazo. Clomiphene puede pasar en la leche materna y puede dañar un bebé del oficio de enfermera. Esta medicación puede reducir la producción de la leche materna en algunas mujeres. Diga a su doctor si usted está amamantando a un bebé. Usando el clomiphene para más de largo de 3 ciclos del tratamiento puede aumentar su riesgo de desarrollar un tumor ovárico. Pregunte a su doctor acerca de su riesgo específico. El tratamiento de fertilidad puede aumentar su ocasión del tener nacimientos múltiples (gemelos, tríos). Éstos son embarazos de alto riesgo para la madre y los bebés. Hable con su doctor si usted tiene preocupaciones por este riesgo.
Referencias
  1. Goodman, L.S., Gilman, A.G. y Gilman, A.Z.: La base farmacológica de la terapéutica, 6to ed. Nueva York: MacMillan Publishing Co., Inc., P. 1432, el an o 80.
  2. Goodman L.S., Gilman, A.G. y Gilman, A.Z.: La base farmacológica de la terapéutica, 6to ed. Nueva York: MacMillan Publishing Co., Inc., P. 1433, el an o 80
  3. Attia GR, Rainey NOSOTROS y el BR de Carr (2001) Metformin inhibimos directamente la producción del andrógeno en células tecales humanas. Fertil Steril 76,517-524.
  4. Mansfield R, gálea R, Brincat M, agujero D y albañil H (2003) Metformin tiene efectos directos sobre steroidogenesis ovárico humano. Fertil Steril 79, 956-962.
  5. Mitwally frecuencia intermedia y usos de Casper RF (2001) de un inhibidor del aromatase para la inducción de la ovulación en pacientes con una respuesta inadecuada al citrato de clomiphene. Fertil Steril 75,305-309.
  6. López E, Gunby J, Daya S, Parrilla JJ, Abad L y 2004) inducciones de la ovulación de Balasch J (en mujeres con síndrome policístico del ovario: el ensayo aleatorizado del citrato de clomiphene contra la bajo-dosis FSH recombinante como primero alinea terapia. Reprod Biomed en línea 9,382-390.
  7. Foss, G.L., Tindall, V.R. y Birkett, J.P.: El tratamiento de hombres subfertile con el citrato de clomiphene. J. Reprod. Fertil., 32: 167, 1973.
  8. Ronnberg, L.: El efecto del citrato de clomiphene sobre diversos parámetros de la esperma y niveles de hormona del suero en hombres estériles pre-seleccionados: un estudio de doble anonimato controlado de la cruce. Internacional. J. Androl., 3: 479, el an o 80.
  9. EP de Guzick DS, de Sullivan MW, de Adamson GD, de los cedros MI, de Falk RJ, de Peterson y eficacias de Steinkampf MP (1998) del tratamiento para la infertilidad inexplicada. Fertil Steril 70,207-213.
  10. Wu CH y Winkel CA (1989) el efecto del día de la iniciación de la terapia sobre terapia del citrato de clomiphene. Fertil Steril 52,564-568.
  11. Ms de Rostami-Hodjegan A, de Lennard, concentraciones del plasma de la supervisión del WL de Tucker GT y del libro mayor 2004) (para individualizar el tratamiento con el citrato de clomiphene. Fertil Steril 81,1187-1193
  12. Peto RP, SN de Taylor, Curole DN, Rye pH, Lu PY y relaciones de Pyrzak R (1997) de la dosis del clomiphene y peso del paciente al tratamiento acertado. Ronquido Reprod 12,449-453
  13. Agarwal SK y 1995) funciones del luteum de la recopilación de Buyalos RP (y tarifas de embarazo con terapia del citrato de clomiphene: comparación de coriónico humano gonadotropina-inducido contra la ovulación espontánea. Ronquido Reprod 10, 328-331.
  14. Estudio seleccionado al azar 1984) A del Daly DC, de Walters CA, de Soto-Albors, de Tohan N y de Riddick DH (del dexamethasone en la inducción de la ovulación con el citrato de clomiphene. Fertil Steril 41,844-848.
  15. Mauss, J., Mohnfeld, G. y Biirsch, G.: Estímulo de LH-liberación sintético del factor y del clomiphene en varones oligospermic con la excreción normal de FSH. J. Reprod. Fertil., 40: 171, 1974.
  16. Espinasse, J.: ¡Avec de la asociación del en del ou del isolement del clomiphene de du citrate de la utilización! idiopathiques de los masculines de los hypofertilities del es androgenes dans le traitement des. Propos de 7 4 cas. Disertación del doctorado, universidad de Toulouse.
Propiedades químicas Sólido cristalino
Aplicaciones Un unducer de la ovulación. Un principio gónada-estimulante
Aplicaciones Agonista-antagonista sintético del estrógeno. principio Gónada-estimulante.
Aplicaciones Un modulador selectivo del receptor del estrógeno
Aplicaciones Clomiphene es un modulador selectivo del receptor del estrógeno que empeora la activación de los receptores (ERs) del estrógeno por 17β-estradiol. Potente ata ERα y ERβ (Ki = 0,9 y 1,2 nanómetro, respectivamente). Clomiphene aumenta la liberación de la hormona de gonadotropina-liberación, estimulando la liberación de la hormona folículo-estimulante y luteinizing la hormona, culminando en la ovulación.

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