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CAS 58-33-3 ingredientes activos de Pharma del antihistamínico del clorhidrato de Promethazine

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CAS 58-33-3 ingredientes activos de Pharma del antihistamínico del clorhidrato de Promethazine

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Datos del producto:

Lugar de origen: China
Nombre de la marca: Promethazine hydrochloride
Certificación: GMP
Número de modelo: prms0205

Pago y Envío Términos:

Cantidad de orden mínima: 1kg
Precio: Negotiable
Detalles de empaquetado: Bolsa de kg 25
Tiempo de entrega: semana 3~5 días después del pago
Condiciones de pago: Western Union, T/T,
Capacidad de la fuente: 10000kg/month
Contacto
Descripción detallada del producto
Nombre inglés: Clorhidrato de Promethazine CAS:: 58-33-3
Frecuencia intermedia:: C17H21ClN2S EINECS:: 200-375-2
El otro nombre:: 10H-Phenothiazine-10-ethanamine, N, N, α-trimetil, monohydrochloride; Clorhidrato de Promethazine; C Aspecto:: Blanco al polvo grisáceo
Uso:: alergia de la membrana mucosa de la Anti-piel; Tratamiento del mareo; Calma, hipnosis Pureza:: >el 99%
PSA:: 31,78000 logP:: 5,10640
Alta luz:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

Clorhidrato de CAS 58-33-3 Promethazine, ingredientes activos de Pharma del antihistamínico

 

Nombre de producto: Clorhidrato de Promethazine
Sinónimos: 10 phenothiazinehydrochloride (2-dimethylaminopropyl); 10 phenothiazinehydrochloride (3-dimethylaminoisopropyl); atosil; diprasine; diprazin; dorme; fellozine; fenergan
CAS: 58-33-3
Frecuencia intermedia: C17H21ClN2S
MW: 320,88
EINECS: 200-375-2
Categorías de producto: -; Ingredientes farmacéuticos activos; Intermedios y sustancias químicas finas; Productos farmacéuticos; Compuestos del azufre y del selenio; Receptor de la histamina; API; COLACE; Inhibidores
Mol de fichero: 58-33-3.mol
Estructura del clorhidrato de Promethazine
 
Propiedades de la sustancia química del clorhidrato de Promethazine
Punto de fusión 230-232°C
Punto de congelación 9℃
temporeros del almacenamiento. Refrigerador
solubilidad Muy soluble en el agua, libremente solubilidad en el etanol (el 96 por ciento) y en cloruro de metileno.
forma aseado
PH pH (50g/L, 25℃): 4.0~6.0
λmax 297nm (H2O) (encendido.)
Merck 14,7786
BRN 4166397
InChIKey XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
Referencia de base de CAS 58-33-3 (referencia de base de CAS)
Sistema del registro de la sustancia de EPA ethanamine 10H-Phenothiazine- 10, N, N, trimetil de .alpha. -, monohydrochloride (58-33-3)
 
Información de seguridad
Códigos de peligro Xn, N
Declaraciones del riesgo 22-36/37/38-51/53-43-20/22
Declaraciones de la seguridad 26-36-61-60-36/37/39-28-22
RIDADR La O.N.U 2811 6.1/PG 3
WGK Alemania 3
RTECS SO8225000
HazardClass 6,1 (b)
PackingGroup III
Código del HS 29343000
Toxicidad LD50 i.v en ratones: 55,0 mg/kg (Rajsner)
 
Información de MSDS
 
Uso y síntesis del clorhidrato de Promethazine
Descripción Promethazine (PM) ((RS) - clorhidrato de N, de N-dimethyl-1- (10H-phenothiazine-10-yl) propan-2-amine) es un derivado de la fenotiacina. Es un antagonista de primera generación del receptor H1, un antihistamínico, y una medicación antiemética y puede también tener efectos sedativos fuertes[1]. Promethazine afecta a los canales bloqueados ligand del ion tales como P2 purinergic o receptores colinérgicos de ACh y canales dependientes del ion del voltaje tales como sodio, calcio, o canales del potasio.
Al lado de, estos efectos, promethazine también inhiben la NaþKþ-ATpasa del cerebro y el poro mitocondrial de la transición de la permeabilidad. Desde su primera introducción en 1946, se ha utilizado para la prevención y el tratamiento de la náusea y de vomitar causados por la terapia narcótica, episodios de la jaqueca, quimioterapia del cáncer, y así sucesivamente. [2] mientras tanto, ha llegado a ser evidente que esta droga obra recíprocamente con muchos diversos receptores. Trabaja cambiando las acciones de sustancias químicas en cerebro y como antihistamínico[2]. Se utiliza para tratar síntomas alérgicos tales como picar, los mocos, estornudo, los ojos que pica o acuosos, las colmenas, y las erupciones de piel que pica, también para prevenir mareo, y la invitación al dolor de la náusea y el vomitar después de cirugía y como un sedativo o ayuda del sueño, especialmente para los pacientes oncologic. Sin embargo, los antihistamínicos orales de segunda generación son el la opción de primera línea preferida del tratamiento para la rinitis alérgica y urticariales, aunque los antihistamínicos de primera generación tópicos todavía sean prescritos por el médico y los farmacéuticos generales de la atención sanitaria demasiado fácilmente, sin tener en cuenta efectos secundarios posibles pues una primera línea tratamiento para varios problemas dermatológicos[3-8].
CAS 58-33-3 ingredientes activos de Pharma del antihistamínico del clorhidrato de Promethazine
Cuadro 1. La estructura química del promethazine;
Farmacodinámica El P.M. se absorbe bien del aparato gastrointestinal. Las concentraciones máximas del plasma ocurren después de 2 a 3 horas en que el promethazine se administra oral (25 a 50mg) o intramuscular (25mg). Después de la administración rectal del promethazine en una formulación del supositorio, las concentraciones máximas del plasma fueron observadas después de cerca de 8 horas. La biodisponibilidad oral es el aproximadamente 25%. La biodisponibilidad rectal se ha divulgado en el 23%. Promethazine se distribuye extensamente en tejidos del cuerpo y tiene un volumen evidente grande de distribución la administración de oral e intramuscular de siguiente. Promethazine se ha divulgado para ser proteína-límite del 93% cuando es determinado por cromatografía de gas y como proteína-límite de 76 a del 80% cuando es determinado por la CLAR. Promethazine cruza rápidamente la placenta, apareciendo en la sangre del cordón umbilical en el plazo de 1,5 minutos cuando está dado intravenoso en el término. Promethazine cruza la barrera hematoencefálica. La semivida de la eliminación del promethazine que seguía la administración oral se ha estimado para estar dentro del radio de acción de 12 a 15 horas. Después de la administración intravenosa de 12.5mg, las concentraciones de la sangre de promethazine disminuyeron bio-exponencial con una semivida terminal de la eliminación de 12 horas[5]. El P.M. se metaboliza principalmente al sulfóxido y en menor grado al desmethylpromethazine del promethazine. El sitio principal del metabolismo es el hígado y eso la droga se sujeta a la biotransformación hepática de primer paso extensa, explicando la biodisponibilidad oral del 25%. El metabolismo también ocurre en la pared de la tripa pero en menor grado que postulada anterior. El metabilito del sulfóxido no se ha detectado después de que dosificación intramuscular mientras que los niveles de circulación están probablemente debajo de los límites de detección analíticos debido a una combinación de absorción lenta, de una dosis más baja (el 50% de oral), y de puente del metabolismo de primer paso en el hígado[3]. Su eliminación es sobre todo debido al metabolismo hepático. No se encontró ningunas pruebas para sugerir que los metabilitos del promethazine están farmacológico o toxicológico active. Promethazine no se ha detectado confiablemente en la leche materna[4].
Indicaciones El P.M. se utiliza para el tratamiento de síntomas alérgicos, dado a menudo en la noche debido a sus efectos sedativos marcados. Las reacciones de hipersensibilidad de la droga y las condiciones alérgicas también se han tratado con promethazine especialmente en emergencias. Puede también ser utilizado en tratar síntomas del asma, de la pulmonía, o de otras infecciones más bajas de las vías respiratorias; de hecho, la terapia de la inhalación para aliviar espasmo bronquial es hecha por las sales cuaternarios del promethazine. El P.M. se utiliza a veces para sus efectos sedativos y en algunos países se comercializa con este fin, incluyendo la sedación de niños jovenes como sueño nasal que introduce la droga, o puede ser utilizada como premedication anestésico para producir la sedación, reduce ansiedad, o para reducir náusea postoperatoria y vomitar como dispositivo transdérmico dosis-controlado. La droga se da a menudo conjuntamente con una analgesia del nacrótico tal como pethidine, particularmente en obstetricia. Tomado antes de viajar, el promethazine es eficaz en la prevención de mareo. El vomitar de otras causas se puede tratar con dosis más altas o más frecuentes.
La combinación de la histamina H1R y de antagonista de H4R se utiliza para el tratamiento de desordenes neoplásticos, consistiendo en un agente citotóxico como agente para prevenir la resistencia del multidrug[9]. También es utilizada como vagina anticonceptiva del spermin de la matanza, puesto que el clorhidrato del promethazine tiene efecto fuerte de la esperma-matanza, o como tratamiento antimutagenic de bacterias matando a bacterias. El baño de la preparación, que contiene una histamina H1-antagonist, inhibe la descomposición del ácido hialurónico, jugando un inmoisture del papel y una tensión importantes de la piel para mejorar la piel seca áspera o. Este cosmético puede tomar una forma tal como el gel, batirla, rociar, el cataplasm, la loción, el paquete, la loción lechosa, o el polvo. Puede también ser un agente de melanogenesis-supresión útil como cosmético de piel-embellecimiento, un agente de la prevención del piel-envejecimiento, y así sucesivamente, usando un compuesto de la fenotiacina que tiene efecto de melanogenesis-supresión notable. El uso del P.M. se puede utilizar para tratar la hemorroides sin dolor, ningún efecto secundario, ninguna operación, y ninguna hospitalización, pero el bajo costo[10-12]. Promethazine se ha utilizado para controlar desordenes extrapiramidales en los niños causados por metoclopramide y discinesia levodopa-inducida en pacientes con la enfermedad de Parkinson. En los niños jovenes que experimentaban procedimientos dentales, se ha sugerido que el promethazine se puede utilizar conjuntamente con el hidrato de cloral para producir la sedación, como se observó una incidencia más baja de la náusea que cuando el hidrato de cloral fue administrado solamente. En algunos países, el promethazine está disponible como crema del 2% sin la prescripción médica para el tratamiento de enfermedades de la piel, de mordeduras de insecto, y de quemaduras alérgicas.
Modo de acción Promethazine es un antihistamínico de la fenotiacina, poniendo los efectos en contra centrales y periféricos de la histamina mediados por los receptores de la histamina H1. La droga no pone la histamina en contra en los receptores H2. Los antihistamínicos competitivo ponen la mayor parte de las acciones estimulantes del músculo en contra liso de la histamina en los receptores H1 del aparato gastrointestinal, del útero, de los vasos sanguíneos grandes, y del músculo bronquial. La formación capilar creciente de la permeabilidad y del edema, la llamarada, y el prurito, resultando de acciones de los receptores de la histamina onH1, también se ponen en contra con eficacia. Promethazine aparece actuar bloqueando los sitios del receptor H1, previniendo la acción de la histamina en la célula. Promethazine cruza rápidamente la barrera hematoencefálica y se piensa que los efectos sedativos son debido al bloqueo de los receptores H1 en el cerebro. Promethazine no se utiliza clínico para sus propiedades antipsicóticas sino en común con otras propiedades antidopaminérgicas de los objetos expuestos de los phenothiazines. El efecto antiemético del promethazine puede ser debido al bloqueo de receptores dopaminérgicos en la zona del disparador del quimioreceptor (CTZ) de la médula. Promethazine tiene propiedades anticolinérgicas fuertes, bloqueando las respuestas a la acetilcolina que son mediadas por los receptores muscarinic. Éstos atropina-como acciones son responsables la mayor parte de los efectos secundarios observados en el uso clínico de la droga. Promethazine también tiene propiedades de la enfermedad del antimotion que puedan ser debido a la acción antimuscarinic central. En concentraciones varias veces más arriba que ésos requeridos para poner la histamina en contra, promethazine exhibe efectos anestésicos locales. Promethazine también se ha mostrado para inhibir la calmodulina. Los autores han sugerido que la inhibición de la calmodulina por promethazine podría ser un mecanismo implicado en el bloqueo de la secreción de la histamina en el nivel celular[14].
Reacciones adversas La mayoría de los textos de la referencia sugieren que la toxicidad del promethazine sea principalmente debido a sus acciones anticolinérgicas en los receptores muscarinic. Muchos de las muestras y de los síntomas del envenenamiento son similares a ésos observados con atropina. En presencia de efectos anticolinérgicos, las manifestaciones serias tales como asimientos, las alucinaciones, la hipertensión, y las arritmias han sido invertidas por la administración de la fisostigmina. Además de 5 efectos anticolinérgicos, el promethazine puede también exhibir los efectos tóxicos típicos de phenothiazines antipsicóticos. La hipotensión y las muestras extrapiramidales pueden ser atribuibles a las acciones antidopaminérgicas del promethazine[13].
Los efectos secundarios divulgados generalmente son problemas o muerte de respiración severos en años más jovenes del niño de 2. En adultos, la sobredosificación es caracterizada generalmente por la depresión del CNS dando por resultado la sedación y la coma seguida a veces por el entusiasmo. En niños jovenes, el estímulo del CNS es dominante; los síntomas incluyen la excitación, alucinaciones, distonías, y de vez en cuando asimientos. Las manifestaciones anticolinérgicas tales como boca seca, mydriasis, y visión borrosa están generalmente presentes. La sobredosificación puede también presentar con diversos síntomas cardiorespiratorios tales como depresión respiratoria, taquicardia, hipertensión o hipotensión, y los extrasystoles. La sedación, extendiéndose de somnolencia suave al sueño profundo, es probablemente el efecto nocivo más común. Los vértigos, lasitud, perturbaron la coordinación, y se ha divulgado la debilidad muscular todos. Los efectos gastrointestinales incluyendo la desolación, la náusea, la diarrea, o el estreñimiento epigástrica pueden ocurrir. Promethazine puede también causar reacciones immunoallergic. La leucopenia y la agranulocitosis han ocurrido raramente y generalmente en los pacientes que recibían promethazine conjuntamente con otras drogas sabidas para causar estos efectos. La ictericia y la púrpura thrombocytopenic se han divulgado raramente. Los efectos extrapiramidales pueden ocurrir, especialmente en las altas dosis. La trombosis venosa se ha divulgado en el sitio de inyecciones intravenosas. Arteriospasm y la gangrena pueden seguir la inyección intrarterial inadvertida. La depresión respiratoria, la apnea del sueño, y el síndrome de muerte súbita infantil (SIDS) han ocurrido en varios niños o niños jovenes que recibían dosis usuales del promethazine[15-19].
Referencias
  1. K. Yanai, “actividad anticolinérgica de antihistamínicos,” neurofisiología clínica, vol. 123, no. 4, págs. 633-634, 2012.
  2. P. Tarkkila, K. Torn, M. Tuominen, y L. Lindgren, “Premedication con promethazine y scopolamine transdérmico reduce la incidencia de la náusea y de vomitar después de morfina intratecal,” acta Anaesthesiologica Scandinavica, vol. 39, no. 7, págs. 983-986, 1995.
  3. E.R. Scherl y J.F. Wilson, “comparación del dihydroergotamine con metoclopramide contra el meperidine con promethazine en el tratamiento de la jaqueca aguda,” dolor de cabeza, vol. 35, no. 5, págs. 256-259, 1995.
  4. A.U. Buzdar, L. Esparza, R. Natale y otros, “Lorazepamenhancement de la eficacia antiemética del dexamethasone y del promethazine: un estudio placebo-controlado,” diario americano de la oncología clínica, vol. 17, no. 5, págs. 417-421, 1994.
  5. J.R. Lackner y A. Graybiel, “uso del promethazine de acelerar la adaptación al movimiento provocativo,” diario de la farmacología clínica, vol. 34, no. 6, págs. 644-648, 1994.
  6. T.E. Terndrup, D.J. Dire, C.M. Madden, H. Davis, R.M. Cantor, y D.P. Gavula, “un análisis anticipado del meperidine, del promethazine, y de la clorpromacina intramusculares en pacientes pediátricos del departamento de emergencia,” los anales de la medicina de la emergencia, vol. 20, no. 1, págs. 31-35, 1991.
  7. T.K. Lin, M.Q.Man, J.L. Santiago y otros, “actividad antiinflamatoria potente de la exhibición tópica de los antihistamínicos ligada en parte a la función aumentada de la barrera de la permeabilidad,” diario de la dermatología investigador, vol. 133, no. 2, págs. 469-478, 2013.
  8. S. Ljubojevi'c y J. Lipozenci'c, “reacciones a las picaduras y a las mordeduras de insecto,” acta Medica Croatica, vol. 65, no. 2, págs. 137-139, 2011.
  9. B. Blaya, F. Nicolau-Galm'es, S.M. Jangi y otros, “antagonistas de la histamina y del receptor de la histamina en biología del cáncer,” inflamación y blancos de la Alergia-droga, vol. 9, no. 3, págs. 146-157, 2010.
  10. C. Vidal Pan, alez Quintela, P. Galdos Anuncibay, y J. Mateo Vic de A. Gonz, “intoxicación tópica del promethazine,” andOpinion actual de la investigación médica, vol. 28, no. 4, págs. 623-642, 2012.
  11. K. Yanai, “actividad anticolinérgica de antihistamínicos,” neurofisiología clínica, vol. 123, no. 4, págs. 633-634, 2012.
  12. X. - C. Wang, J. - G. Hong, y X. - Q. Yang, “discusiones sobre el uso del promethazine,” diario chino de la pediatría, vol. 48, no. 7, págs. 557-558, 2010.
  13. “Promethazine no se debe utilizar para los niños,” Pharmazie, vol. 65, no. 5, págs. 339-342, 2010.
  14. K.A. J.AlKhaja, T.M.AlAnsari, A.H.H. Damanhori, andR.P. Sequeira, “evaluación de la utilización de la droga y de los errores que prescriben en niños: una atención primaria prescripción-basó estudio, la” política sanitaria, vol. 81, no. 2-3, págs. 350-357, 2007.
  15. M.R. Cohen, la “frecuencia y la severidad de los informes adversos del acontecimiento del promethazine obligaron la alarma de ISMP,” diario común de la Comisión en la calidad y la seguridad del paciente, vol. 36, no. 3, págs. 143-144, 2010.
  16. J. Lazarou, B.H. Pomeranz, y P.N. Corey, “incidencia de las reacciones de droga adversas en pacientes hospitalizados: un meta-análisis de estudios anticipados,” diario de American Medical Association, vol. 279, no. 15, págs. 1200-1205, 1998.
  17. T.K.Gandhi, S.N.Weingart, J.Borus y otros, “acontecimientos de Adversedrug en cuidado ambulativo,” New England Journal de la medicina, vol. 348, no. 16, págs. 1556-1564, 2003.
  18. D. Vervloet y S. Durham, “ABC de alergias: reacciones adversas a las drogas,” British Medical Journal, vol. 316, no. 7143, págs. 1511-1514, 1998.
  19. L.M. Sylvia, “alergia de la droga, pseudoallergy, y enfermedades cutáneas,” en enfermedades inducidas por las drogas: Prevención, detección, y gestión, J.E. Tisdale y D.A. Miller, Eds., farmacéuticos americanos del ofHealth-sistema de la sociedad, Bethesda, Md, los E.E.U.U., 2da edición, 2010.
Propiedades químicas Sólido blanco
Aplicaciones Antihistaminic, antiemético, deprimente de CNS
Aplicaciones suavizador del taburete
Aplicaciones Para el tratamiento de desordenes alérgicos, y la náusea/vomitar.
Definición ChEBI: La sal del clorhidrato del promethazine.
Aplicaciones Promethazine es un antagonista del receptor de la histamina H1 de la primera generación (Ki = 2,6 nanómetro) cuya actividad del antihistamínico se ha divulgado en conejillos de Indias y ratones en los valores ED50 de 0,43 y 5,9 mg/kg, respectivamente. Promethazine puede penetrar el CNS, la actividad central de presión del receptor H1, que puede relacionarse con sus propiedades sedativas, y puede también inhibir los receptores muscarinic de la acetilcolina (Ki = 22 nanómetro). Además, el promethazine de 32 mg/kg demuestra efectos antieméticos en modelos del hurón del mareo o de la náusea quimioterapia-inducida.

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